Alfa blokatori: veidi, lietojumi un blakusparādības

Alfa blokatori ir zāļu klase, kas ir būtiski dažādu sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā. Šajā ievadā mēs aplūkosim alfa blokatoru dažādos veidus, to lietošanas spektru – sākot no augsta asinsspiediena kontroles līdz urīnceļu slimību mazināšanai, kā arī izpētīsim iespējamās blakusparādības. Iegūstiet padziļinātu izpratni par šiem svarīgajiem medikamentiem un to ietekmi uz veselību.

Alfa blokatori ir medikamentu klase, kas galvenokārt ārstē augstu asinsspiedienu, kā arī noteiktus stāvokļus, kas ietekmē jūsu asinsrites sistēmu, prostatu un var palīdzēt ārstēt noteiktus audzēju veidus. Tie darbojas, palēninot noteikta veida ķīmisko saziņu starp šūnām, īpaši starp jūsu nervu sistēmu un orgāniem vai audiem.

Pārskats

Kas ir alfa blokatori?

Alfa blokatori ir zāles, kas ārstē augstu asinsspiedienu. Viņi var arī ārstēt dažus stāvokļus, kas ietekmē asinsrites sistēmu, prostatu, un palīdzēt ārstēt noteiktus audzēju veidus. Tie darbojas, palēninot noteiktu veidu šūnu darbību jūsu nervu sistēmā.

Kā viņi strādā?

Alfa blokatori darbojas, daļēji bloķējot veidu, kā dažas jūsu ķermeņa šūnas saņem norādījumus. Viņi to dara, bloķējot alfa receptorus, kas atrodas uz šūnām noteiktās ķermeņa zonās vai orgānos. Šie receptori norāda savām šūnām, kad tās saspiest, saspiest vai pievilkt. Bloķējot šos receptorus, šīs šūnas paliek atslābinātas. Tā kā daudzas no šīm šūnām apklāj jūsu asinsvadus, kontrolējot to platumu vai šauru, to atslābināšana samazina asinsspiedienu.

Vairāk par alfa receptoriem

Jūsu nervu sistēma darbojas, pārraidot ķīmiskos un elektriskos signālus visā ķermenī. Šī ķīmiskā saziņa darbojas ļoti līdzīgi kā slēdzenes un atslēgas sistēma. Ķīmiskie signāli, kas pazīstami arī kā neirotransmiteri, ir atslēgas. Tie var pārvietoties pa jūsu asinsriti uz dažādām ķermeņa vietām. Receptori ir slēdzenes, kas ļauj ķimikālijām piestiprināt un aktivizēt šūnas.

Dažus no šiem receptoriem, kas atrodami visā organismā, sauc par adrenerģiskajiem receptoriem (vai dažreiz adrenoreceptoriem). Viņi ieguva savu nosaukumu, jo ķīmiskā viela, ko ražo jūsu ķermenis, adrenalīns (saukts arī par epinefrīnu), darbojas kā galvenā atslēga un var aktivizēt visus adrenerģiskos receptorus.

Adrenerģiskie receptori, tostarp alfa receptori (dažreiz identificēti, izmantojot grieķu alfa burtu α), ir dažādi veidi un apakštipi.

Kā medikamenti izmanto alfa receptorus

Ja ķīmiskajai vielai ir pareiza struktūra, tā var pievienoties receptoram. Ķīmiskās vielas, kas var pievienoties receptoram, ir agonisti vai antagonisti:

• Agonisti: Šīs ķīmiskās vielas pievienojas receptoram un “atslēdz” to, aktivizējot šūnu un liekot tai veikt noteiktu darbību. Tie var būt ķīmiski signāli, ko rada jūsu ķermenis, vai arī tie var nākt no jūsu lietotajām zālēm.
• Antagonisti: šīs ķīmiskās vielas var pievienoties receptoru vietām, bet nevar tās atbloķēt un aktivizēt. Antagonisti notur receptoru vietu un novērš to aktivāciju. Efekts ir līdzīgs atslēgas ievietošanai slēdzenē, kas nav īsti piemērota. Tas var iekļūt slēdzenē, bet nevar to atvērt. Pietiekami daudz receptoru bloķēšana pietiekami daudzās šūnās palēnina šo šūnu darbību.

Ko kontrolē alfa receptori?

Alfa receptoriem ir divi dažādi apakštipi, un apakštipi daļēji pārklājas, bet arī kontrolē dažādas funkcijas.

Alfa-1 (A1) receptori

Šo receptoru atrašanās vietas un funkcijas ietver:

• Gluds muskulis. Šāda veida muskuļi veido jūsu asinsvadu oderējumus, tādējādi tie palīdz regulēt asinsspiedienu. A1 receptori izraisa jūsu asinsvadu sašaurināšanos un izraisa asinsspiediena paaugstināšanos.
• Acis. A1 receptoru dēļ acu zīlītes kļūst mazākas, kas palīdz jums redzēt gaišākos apstākļos.
• Āda. A1 receptori kontrolē muskuļus, kas liek jūsu matiem piecelties. Tas izraisa zosādu, kad jūtat aukstumu.
• Urīnceļi. Šie receptori ir veids, kā jūs kontrolējat urīnpūšļa muskuļus. Tie ir atrodami arī prostatā.

Alfa-2 receptori

Šie receptori galvenokārt atrodas šādās vietās:

• Gluds muskulis. Gludajiem muskuļiem, kas izklāj jūsu asinsvadus, papildus A1 receptoriem ir arī A2 receptori. Tāpēc arī A2 receptoriem ir nozīme asinsspiedienā.
• Nervu sistēma. Tas ietver jūsu smadzenes, muguras smadzenes un nervus. A2 receptori nervu sistēmā palīdz pārvaldīt jūsu neirotransmitera līmeni. Tas jo īpaši attiecas uz norepinefrīnu (sauktu arī par noradrenalīnu), neirotransmiteru, kas darbojas kopā ar adrenalīnu.
• Asinis. A2 receptori var aktivizēt trombocītu šūnas jūsu asinīs, liekot tām sarecēt un apvienoties. Trombocīti ir atslēga jūsu ķermeņa dabiskajai reakcijai uz traumu, palīdzot aizzīmogot un labot brūces.
• Aizkuņģa dziedzeris. A2 receptori jūsu aizkuņģa dziedzera beta šūnās palēnina un novērš insulīna izdalīšanos organismā.
• Tauku šūnas. A2 receptoru aktivizēšana tauku šūnās neļauj tiem sadalīties, lai tos izmantotu kā enerģijas avotu.

Vai ir dažādi alfa blokatoru veidi?

Daži alfa blokatori būs vērsti tikai uz noteiktiem alfa receptoriem. Šī īpašība ir “selektivitāte”, un tā ir daļa no lēmuma pieņemšanas procesa, izvēloties alfa blokatoru stāvokļa ārstēšanai. Alfa blokatori var būt neselektīvi vai selektīvi pret A1 receptoriem. Pagaidām nav apstiprinātu selektīvu alfa-2 blokatoru.

Pašlaik Amerikas Savienotajās Valstīs ir apstiprināti un lietoti šādi alfa blokatori:

Neselektīvi Selektīvie A1 blokatoriNeselektīvs

Fenoksibenzamīns	Alfuzosīns
Fentolamīns	Doksazosīns
	Prazosīns
	Silodozīns
	Tamsulosīns
	Terazosīns
Neselektīvs
Fenoksibenzamīns
Selektīvie A1 blokatori
Alfuzosīns
Fentolamīns
Selektīvie A1 blokatori
Doksazosīns
Selektīvie A1 blokatori
Prazosīns
Selektīvie A1 blokatori
Silodozīns
Selektīvie A1 blokatori
Tamsulosīns
Selektīvie A1 blokatori
Terazosīns

Kādus apstākļus ārstē alfa blokatori?

Tāpat kā norāda nosaukums, alfa blokatori ir alfa receptoru antagonisti. Tie pievienojas alfa receptoriem un aktivizē noteiktas šūnas.

Alfa blokatoriem ir ASV Pārtikas un zāļu administrācijas apstiprinājums, lai ārstētu šādus nosacījumus:

Augsts asinsspiediens (hipertensija)

Alfa blokatori ārstē augstu asinsspiedienu, apturot A1 un A2 receptoru aktivizāciju. Šīs aktivācijas bloķēšana atslābina asinsvadus, pazemina asinsspiedienu.

Apstiprinātie alfa blokatori augsta asinsspiediena ārstēšanai ir:

• Doksazosīns.
• Prazosīns.
• Terazosīns.

Labdabīga prostatas hiperplāzija (LPH)

Labdabīga prostatas hiperplāzija (pazīstama arī kā labdabīga prostatas paplašināšanās) ir stāvoklis, kas izraisa prostatas dziedzera palielināšanos. Ja tas notiek, tas var apgrūtināt urinēšanu (urinēšanu), jo prostata nospiež urīnizvadkanālu. Tas var arī izraisīt urīna palikšanu urīnpūslī, izraisot urīnpūšļa akmeņus un infekcijas. Laika gaitā tas var izraisīt arī nieru mazspēju. Alfa blokatori var izraisīt prostatas muskuļu atslābināšanu, atvieglojot urīna izvadīšanu.

Apstiprinātie LPH alfa blokatori ir:

Selektīvs prostatas dziedzeris (tam ir mazāk sistēmisku blakusparādību nekā neselektīvam)

• Alfuzosīns.
• Doksazosīns.
• Silodozīns.
• Tamsulosīns (tas ir neselektīvs prostatas dziedzerim).
• Terazosīns.

Feohromocitomas un paragangliomas

Tie ir viena veida audzēji, taču tiem ir dažādi nosaukumi atkarībā no to atrašanās vietas. Tie var būt vēža (ļaundabīgi) vai nevēža (labdabīgi). Šie audzēji var, bet ne vienmēr, radīt papildu adrenalīnu un norepinefrīnu. Ja jūsu organismā ir pārāk daudz no tiem, tas ir tā, it kā jūs tos pārdozētu, un simptomi ir līdzīgi. Šie simptomi ir galvassāpes, svīšana, sirds problēmas un citi. Alfa blokatori neļauj pārmērīgiem neirotransmiteriem radīt pārdozēšanai līdzīgu efektu.

• Feohromocitomas (fee-oh-crow-mo-sig-toe-ma): Tie veidojas uz virsnieru dziedzeriem, kas atrodas jūsu nieru augšdaļā.
• Paragangliomas (para-gang-lee-oh-mas): Tie ir audzēji, kas bieži aug netālu no miega artērijas jūsu kaklā, bet var veidoties arī ap nerviem citur jūsu ķermenī.

Feohromocitomu un paragangliomu ārstēšanai ir apstiprinātas šādas zāles:

• Fentolamīns (var arī palīdzēt diagnosticēt šos audzējus).
• Fenoksibenzamīns.

Ādas un mīksto audu kopšana

Fentolamīns var novērst ādas zonu bojājumus, ko izraisa norepinefrīna noplūde no asinsvadiem un apkārtējos audos. Tas var arī mainīt dažu vietējo anestēzijas līdzekļu iedarbību.

Izmantošana ārpus etiķetes

Alfa blokatori var arī ārstēt noteiktus apstākļus pat tad, ja FDA nav īpaši apstiprinājusi šiem stāvokļiem. To sauc par “ārpus etiķetes” izrakstīšanu. To bieži dara, ja ir pierādījumi, ka zāles var ārstēt stāvokli, un ieguvumi pārsniedz iespējamos riskus. Zāļu izrakstīšana ārpus marķējuma ir likumīga, medicīniski pieņemama un ētiska, ja to veic droši un atbildīgi.

Alfa blokatorus parasti izmanto ārpus etiķetes šādiem stāvokļiem:

• Prazosīns: Tas var ārstēt pēctraumatiskā stresa traucējumu (PTSD) izraisītus murgus un miega traucējumus, kā arī Reino fenomena izraisītas asinsrites problēmas.
• Tamsulosīns: var ārstēt hronisku prostatītu (prostatas iekaisumu) un hronisku iegurņa sāpju sindromu vīriešiem, kā arī apakšējo urīnceļu simptomus vīriešiem. Tas var arī palīdzēt novērst nierakmeņus un ārstēt simptomus, ko izraisa urīnizvadkanāla stenti (sastatnēm līdzīgas ierīces, kas tur urīnizvadkanālu atvērtu, pasargājot to no nierakmeņu vai urīnpūšļa akmeņu bloķēšanas).
• Alfuzosīns, doksazosīns, terazosīns un silodozīns: Šie četri alfa blokatori tiek lietoti ārpus marķējuma, lai ārstētu nierakmeņus, kas ir iestrēguši urīnvados, caurulēs, kas iet no nierēm uz urīnpūsli.

Vai alfa blokatori parasti tiek izrakstīti?

Alfa blokatorus ļoti bieži izraksta noteiktos apstākļos. 2019. gadā vairāk nekā 5,4 miljoniem cilvēku ar Medicare D daļas segumu — aptuveni 11% no visiem Medicare D daļas saņēmējiem — tika izrakstīti alfa blokatori.

Riski / ieguvumi

Kādas ir alfa blokatoru priekšrocības?

Alfa blokatori var piedāvāt medicīnisku alternatīvu operācijai noteiktos apstākļos. Tās var arī ārstēt augstu asinsspiedienu un var būt daļa no noteiktu audzēju ārstēšanas.

Kādi ir alfa blokatoru riski vai blakusparādības?

Veselības aprūpes sniedzēji bieži vien ir piesardzīgi, izrakstot alfa blokatorus dažu blakusparādību dēļ. Iespējamās blakusparādības ir atkarīgas arī no tā, kurš konkrētais alfa blokators. Ja jums ir blakusparādības, jūsu veselības aprūpes sniedzējs var likt jums izmēģināt citu alfa blokatoru, lai noskaidrotu, vai šīs blakusparādības ir novēršamas.

Selektīvas alfa-1 blokatoru blakusparādības

Selektīvie alfa-1 blokatori parasti izraisa šādas blakusparādības, īpaši tiem, kas vecāki par 65 gadiem:

• Zems asinsspiediens (hipotensija). Alfa blokatori ļoti efektīvi pazemina asinsspiedienu. Tomēr dažos gadījumos tie darbojas pārāk labi, izraisot ortostatisku hipotensiju, asinsspiediena pazemināšanos, kas notiek, pieceļoties. Tas var izraisīt reiboni vai reiboni. Ja jums ir izrakstīts A1 blokators, visticamāk, jūsu veselības aprūpes sniedzējs liks jums to lietot tieši pirms gulētiešanas.
• Pirmās devas efekts. Ļoti bieži sastopama A1 blokatoru blakusparādība ir tāda, ka pirmajai devai ir daudz spēcīgāka ietekme uz asinsspiedienu nekā vēlākajām devām. Bieži sastopami ortostatiskās hipertensijas simptomi, īpaši reibonis, reibonis vai ģībonis. Tas palielina kritienu risku, kas var būt ļoti bīstams gados vecākiem cilvēkiem, kuriem ir vājāki kauli vai kuri lieto asins šķidrinātājus (jo kritiena traumas var izraisīt bīstamu iekšēju asiņošanu). Lai samazinātu šo efektu, pirmā alfa-1 blokatora deva parasti ir mazāka.
• Seksuālā disfunkcija. Alfa blokatori var izraisīt priapismu, erekciju, kas ilgst četras vai vairāk stundas. Priapisms ir nopietns stāvoklis, kam nepieciešama tūlītēja aprūpe, jo tas var izraisīt pastāvīgu impotenci. Ļoti retos gadījumos alfa blokatori var izraisīt arī anejakulāciju, kas ir nespēja ejakulēt spermu, lai gan joprojām pastāv orgasma sajūta.

Neselektīvu alfa blokatoru blakusparādības

Tā kā neselektīvie alfa blokatori ietekmē gan A1, gan A2 receptorus, tas bieži vien var nozīmēt, ka jūsu organismā ir papildu norepinefrīns. Papildu norepinefrīns var aktivizēt citus adrenerģiskos receptorus, ko sauc par beta receptoriem. Beta receptoru aktivizēšana var izraisīt:

• Refleksā tahikardija (ātra sirdsdarbība). Kad asinsspiediens pazeminās, ķermenis refleksīvi paātrina sirdsdarbību, lai to kompensētu.
• Muskuļu trīce. Beta receptori palīdz jūsu ķermenim kontrolēt noteiktus muskuļus. Pārāk bieža to aktivizēšana izraisa trīci vai trīci.

Fenoksibenzamīns

Fenoksibenzamīns ir unikāls starp zālēm, kas bloķē adrenerģiskos receptorus, jo tā iedarbība ir neatgriezeniska. Tas nozīmē, ka visi alfa receptori, ko bloķē šīs zāles, paliks bloķēti uz visiem laikiem. Šī pastāvīgā efekta dēļ tas netiek plaši izmantots.

Vai alfa blokatori mijiedarbojas ar citām zālēm?

Daži alfa blokatori var mijiedarboties arī ar alkoholu, citrusaugļu sulām vai citiem pārtikas produktiem. Tā kā alfa blokatori ietekmē jūsu asinsrites sistēmu un līdz ar to visu ķermeni, tie var mijiedarboties arī ar daudzām citām zālēm. Tā kā ietekme var atšķirties no cilvēka uz cilvēku, jūsu veselības aprūpes sniedzējs ir labākais informācijas avots par to, kā alfa blokatori jūs visvairāk ietekmēs.

Vai ir kādi apstākļi, kas man neļautu lietot šīs zāles?

Pastāv vairākas veselības problēmas, ko sauc par kontrindikācijām, kas var liegt jums lietot alfa blokatorus.

• Kataraktas operācija. Tā kā alfa blokatori ir daļa no acu zīlīšu saraušanās, alfa blokatori var izraisīt komplikācijas kataraktas operācijas laikā. Intraoperatīvs disketes varavīksnenes sindroms ir izplatīts šāda veida komplikācijas piemērs.
• Barošana ar krūti. Abus neselektīvos alfa blokatorus, fentolamīnu un fenoksibenzamīnu, nevajadzētu lietot zīdīšanas laikā.
• Ortostatiskā hipotensija anamnēzē. Alfa blokatoru lietošana var pasliktināt šo stāvokli.
• Zāles erektilās disfunkcijas ārstēšanai. Dažos gadījumos daži erektilās disfunkcijas medikamenti var mijiedarboties ar alfa blokatoriem.
• Nieru slimības, asinsrites slimības vai elpceļu infekcijas. Ja jums ir viens vai vairāki no šiem stāvokļiem, neselektīvi alfa blokatori var nebūt izvēle.

Atkopšana un Outlook

Cik ilgi es varu lietot alfa blokatorus?

Atkarībā no medikamentiem un ārstētā stāvokļa varat ilgstoši lietot selektīvos A1 blokatorus. Neselektīvie alfa blokatori ir paredzēti īslaicīgai lietošanai.

Tādu stāvokļu gadījumā kā augsts asinsspiediens vai labdabīga prostatas hiperplāzija alfa blokatoru parasti lieto bezgalīgi. Jūsu veselības aprūpes sniedzējs izskaidros jums iespējas un palīdzēs jums izlemt, kas jums vislabāk atbilst. Pēc lēmuma pieņemšanas jūsu pakalpojumu sniedzējs var jums pastāstīt, cik ilgi jums būs jāievēro šis ārstēšanas kurss.

Vai es kādreiz varu pārtraukt alfa blokatoru lietošanu?

Jums nekad nevajadzētu pārtraukt alfa blokatoru lietošanu, nerunājot ar savu veselības aprūpes sniedzēju. Tas ir tāpēc, ka pēkšņa to pārtraukšana var izraisīt nopietnas komplikācijas, no kurām dažas var būt smagas vai pat dzīvībai bīstamas.

Atkarībā no tā, kāpēc lietojat alfa blokatorus, iespējams, ka jūs varat pārtraukt to lietošanu šādos gadījumos:

• Jūs uzlabojat savu asinsspiedienu (kas ir iespējams ar diētu un fiziskiem vingrinājumiem), tāpēc jums vairs nav nepieciešami medikamenti tā kontrolei.
• Jums tiek veikta medicīniska procedūra, kas novērš nepieciešamību pēc alfa blokatora (piemēram, prostatas noņemšana).
• Jūs pārejat uz citām zālēm, kas nav alfa blokatori, bet kurām joprojām ir tāda pati iedarbība.

Kad zvanīt ārstam

Kad man vajadzētu redzēt savu veselības aprūpes sniedzēju?

Parasti jums jāsazinās ar pakalpojumu sniedzēju, ja jums ir kādi jautājumi par medikamentiem vai pēkšņām simptomu izmaiņām, īpaši, ja blakusparādības vai simptomi traucē jūsu regulārām darbībām.

Jums nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība, ja Jums ir kāds no šiem simptomiem:

• Ģībonis vai ģībonis.
• Sāpes krūtīs (stenokardija).
• Elpas trūkums.
• Ātra vai neregulāra sirdsdarbība vai sirdsklauves (nepatīkama sirdsdarbības sajūta).
• Priapisms (erekcija, kas ilgst vismaz četras stundas un bieži ir sāpīga).
• Smagas alerģiskas reakcijas (anafilakses) simptomi var būt nātrene, izsitumi, nieze, pietūkums un apgrūtināta rīšana.

Alfa blokatori ir izplatītas receptes dažādiem stāvokļiem. To izmantošanas diapazons ir no augsta asinsspiediena kontroles līdz palīdzēšanai cilvēkiem, kuriem ir hroniski murgi, gulēt. Lai gan to lietošana ir izplatīta, ir daži gadījumi, kad alfa blokatori nav labākā izvēle. Ja jūsu veselības aprūpes sniedzējs iesaka lietot alfa blokatoru, runājiet ar viņu par savām bažām. Tie var palīdzēt jums saprast, kā vislabāk lietot šīs zāles un ko jūs varat darīt, lai šīs zāles pozitīvi ietekmētu jūsu dzīvi.

Alfa blokatori ir svarīgi medikamenti, ko izmanto dažādu veselības traucējumu, tostarp augsta asinsspiediena un prostatas hiperplāzijas, ārstēšanā. Lai gan tie ir efektīvi, ir jāņem vērā iespējamās blakusparādības un to ietekmi uz pacienta dzīves kvalitāti. Ārstiem un pacientiem ir svarīgi sadarboties, lai atrastu atbilstošāko ārstēšanas plānu, kas balansē gan pozitīvo ietekmi, gan blakusparādību risku.