Opioīdu antagonists: kas tas ir, lietojumi, blakusparādības un riski

Cīņā pret opioīdu atkarību un pārdozēšanu viena no būtiskākajām zāļu grupām ir opioīdu antagonisti. Šie medikamenti bloķē opioīdu receptorus organismā, tādējādi novēršot eiforijas sajūtu un palīdzot mazināt atkarību. Tomēr, tā kā tie ietekmē smadzeņu ķīmiju, ir būtiski apzināties to lietojuma specifiku, iespējamās blakusparādības un ar tiem saistītos riskus. Lai uzņemtos atbildības pilnu soli pretim atveseļošanai, ir jāizpratna šo spēcīgo līdzekļu potenciāls un ierobežojumi.

Opioīdu antagonisti ir zāles, kas bloķē opioīdu iedarbību. Parastie veidi ir naloksons un naltreksons. Opioīdu antagonisti palīdz ārstēt opioīdu pārdozēšanu, opioīdu lietošanas traucējumus, alkohola lietošanas traucējumus un opioīdu izraisītus aizcietējumus.

Pārskats

Kas ir opioīdu antagonists?

Opioīdu antagonisti ir zāles, kas bloķē opioīdu receptoru aktivāciju jūsu centrālajā vai perifērajā nervu sistēmā. Citiem vārdiem sakot, šīs zāles bloķē opioīdu iedarbību. Tie ir galvenie, lai ārstētu opioīdu pārdozēšanu, opioīdu lietošanas traucējumus un citus apstākļus.

Opioīdi (dažreiz saukti par narkotikām) ir zāļu klase, kas ir dabiskas vai sintētiskas ķīmiskas vielas, kas mijiedarbojas ar nervu šūnām un var mazināt sāpes. Veselības aprūpes sniedzēji parasti izraksta opioīdus, lai ārstētu mērenas vai smagas sāpes. Ir arī nemedicīniskas opioīdu formas, piemēram, heroīns.

Opioīdi var izraisīt atkarību, jo tie ne tikai mazina sāpes, bet arī rada eiforijas sajūtu. Tas kopā ar tolerances veidošanos (nepieciešamība palielināt devas, lai panāktu tādu pašu efektu) var izraisīt opioīdu lietošanas traucējumus.

Kā darbojas opioīdu antagonisti?

Lai saprastu, kā darbojas opioīdu antagonisti, tas palīdz saprast, kā darbojas opioīdu receptori un opioīdi.

Jūsu organismā ir vairāki opioīdu receptoru veidi. Trīs galvenās grupas ir mu, kappa un delta receptori. Opioīdu antagonisti galvenokārt iedarbojas uz mu receptoriem.

Kad lietojat opioīdu, tas stimulē jūsu centrālās nervu sistēmas (smadzeņu un muguras smadzeņu) mu receptorus un izraisa elpošanas nomākumu, sāpju mazināšanu (pretsāpju) un eiforiju. Turklāt jums ir perifērās nervu sistēmas mu receptori jūsu bronhu (gaisa ejas plaušās) gludajos muskuļos un gremošanas traktā. Opioīdi stimulē šos receptorus un parasti nomāc klepus refleksu un izraisa aizcietējumus.

Opioīdu antagonisti saistās ar opioīdu receptoriem, bet neaktivizē tos. Tā vietā viņi neļauj opioīdiem iedarboties uz receptoriem. Šī iemesla dēļ opioīdu antagonisti var apturēt vai mainīt pašlaik jūsu sistēmā esošo opioīdu ietekmi uz jūsu ķermeni. Ja jūsu sistēmā nav opioīdu, opioīdu agonistiem parasti nav nekādas ietekmes.

Ko ārstē opioīdu antagonisti?

Ir daži dažādi opioīdu antagonisti, katram no tiem ir atšķirīgs mērķis.

Naloksons

Naloksons bloķē opioīdu receptorus jūsu centrālajā nervu sistēmā. ASV Pārtikas un zāļu pārvalde ir apstiprinājusi naloksona lietošanu opioīdu pārdozēšanas un ar opioīdu lietošanu saistītās elpošanas nomākuma novēršanai.

Naloksons darbojas, mainot un bloķējot opioīdu iedarbību, kas jau atrodas jūsu sistēmā. Tas var atjaunot normālu elpošanu divu līdz piecu minūšu laikā personai, kurai ir opioīdu pārdozēšana.

Tas nāk šādās formās:

• Injekcija (intravenoza vai intramuskulāra). Zīmolu nosaukumi ietver Evzio®Narkāns® un Zimhi®.
• Deguna aerosols. Zīmolu nosaukumi ietver Kloxxado® un Narcan.

Opioīdu epidēmijas dēļ policisti, neatliekamās medicīniskās palīdzības tehniķi un pirmās palīdzības sniedzēji nēsā un ir apmācīti dot naloksonu. Turklāt lielākajā daļā kopienu cilvēki var saņemt un nēsāt naloksonu bez receptes (OTC); jums nav jābūt medicīnas speciālistam.

Naltreksons

Naltreksons ir FDA apstiprināts, lai ārstētu opioīdu un alkohola lietošanas traucējumus kā uzturošo ārstēšanu. Tas bloķē opioīdu receptorus jūsu centrālajā nervu sistēmā. Naltreksons ārstē šos vielu lietošanas traucējumus, neļaujot vielām radīt sedatīvu iedarbību un atalgojošus efektus, piemēram, eiforiju. Zāles nepalīdz kontrolēt abstinences simptomus vai tieksmi.

Tas nāk šādās formās:

• Injekcija. Vivitrol® ir zīmola nosaukums.
• Iekšķīgi lietojamas tabletes. Zīmolu nosaukumi ietver Depade® un ReVia®.

Nalmefēns

Nalmefēns ir injekcijas zāles, kuras FDA ir apstiprinājusi akūtas opioīdu pārdozēšanas ārstēšanai. Tas ir līdzīgs naloksonam, bet jūsu sistēmā darbojas ilgāk. Tas nav tik izplatīts kā opioīdu pārdozēšanas ārstēšana kā naloksons. Nalmefēns arī izraisa ātru abstinences simptomu parādīšanos cilvēkiem ar opioīdu atkarību.

Tās zīmols ir Revex®.

Metilnaltreksons

Metilnaltreksons bloķē opioīdu receptorus jūsu perifērajā nervu sistēmā. Tas ir FDA apstiprināts opioīdu izraisīta aizcietējuma ārstēšanai. Tas darbojas, bloķējot opioīdu iedarbību jūsu zarnās, kas palīdz jūsu zarnu muskuļiem pārvietot izkārnījumus (izkārnījumus). Metilnaltreksons nesamazina opioīdu sāpju mazinošo iedarbību.

Veselības aprūpes sniedzēji parasti izraksta metilnaltreksonu cilvēkiem, kuri lieto recepšu opioīdus, lai ārstētu smagas hroniskas sāpes.

Tas nāk šādās formās:

• Injekcija.
• Iekšķīgi lietojamas tabletes.

Abu veidlapu zīmols ir Relistor®.

Riski / ieguvumi

Kādas ir opioīdu antagonistu blakusparādības?

Galvenā naloksona, nalmefēna un naltreksona blakusparādība ir opioīdu lietošanas pārtraukšana.

Opioīdu abstinences simptomi ir:

• Iesnas (rinoreja).
• Pārmērīgi asarošana acīs (asarošana).
• Žāvas.
• Hiperventilācija (ātra vai dziļa elpošana, ko parasti izraisa trauksme vai panika).
• Neparasti augsta ķermeņa temperatūra (hipertermija).
• Ātra sirdsdarbība (tahikardija).
• Muskuļu sāpes.
• Slikta dūša un vemšana.
• Caureja.
• Trauksme.

Atcelšanas simptomu smagums katram cilvēkam ir atšķirīgs atkarībā no tā, cik ilgi viņi ir lietojuši opioīdu, un opioīda veidu.

Slimnīcas apstākļos veselības aprūpes sniedzēji var pārvaldīt opioīdu antagonistu izraisītos abstinences simptomus, rūpīgi uzraugot, IV šķidrumus un zāles, piemēram, metadonu un buprenorfīnu.

Metilnaltreksona blakusparādības

Iespējamās metilnaltreksona blakusparādības ir:

• Sāpes vēderā.
• Gāzes un vēdera uzpūšanās.
• Viegla slikta dūša vai caureja.
• Galvassāpes.
• Muskuļu spazmas.
• Reibonis.

Kādas ir opioīdu antagonistu priekšrocības?

Naloksons un nalmefēns ir ļoti efektīvi opioīdu pārdozēšanas ārstēšanā. Ja tie tiek doti savlaicīgi un pareizi, tie var glābt dzīvību.

Naltreksons var palīdzēt ārstēt alkohola lietošanas traucējumus vai opioīdu lietošanas traucējumus, taču tas pats par sevi nevar ārstēt šos nosacījumus. Vielu lietošanas traucējumi ir ļoti sarežģīti apstākļi. Viņiem nepieciešama daudzpusīga ārstēšana, kas ietver psihoterapiju (sarunu terapiju), detoksikāciju, rehabilitāciju, abstinences un alkas vadību un daudz ko citu.

Opioīdu antagonisti ir efektīvas zāles, kas var novērst opioīdu pārdozēšanu, palīdzēt ārstēt opioīdu un alkohola lietošanas traucējumus un atvieglot opioīdu izraisītu aizcietējumu. Lai gan naloksons, nalmefēns un naltreksons var izraisīt neērtus abstinences simptomus, šo zāļu ieguvumi ir lielāki par blakusparādībām. Konsultējieties ar savu veselības aprūpes komandu, ja esat noraizējies par šo zāļu iedarbību. Viņi ir pieejami, lai palīdzētu un atbalstītu jūs.

Opioīdu antagonistiem ir svarīga loma medicīnā, galvenokārt to lietojumā pārdozēšanas gadījumos un atkarības ārstēšanā. Tie darbojas, bloķējot opioīdu receptorus, tādējādi neitralizējot narkotisko vielu iedarbību. Tomēr šiem medikamentiem ir arī savas blakusparādības, piemēram, sirdsklauves, vemšana, vai trauksme, un pastāv risks to nepareizi lietot, kas var radīt komplikācijas. Tāpēc to lietošana vienmēr jāveic medicīnas personāla uzraudzībā, lai nodrošinātu drošību un efektivitāti.